Препараты гормонов коры надпочечников
Кора надпочечников занимается продукцией множества веществ, которые обладают гормональным действием, и отвечают практически за все биохимические процессы в человеческом организме.
К гормонам коры надпочечников относятся:
- Минералокортикоиды (генерируются клубочковой зоной);
- Глюкокортикоиды (вырабатываются в пучковой зоне);
- Половые гормоны (производятся в сетчатой зоне).
Регуляция продуцирования гормональных веществ осуществляется посредством выделения АКТГ гипофизом, а точнее, его передней долей.
Классификация препаратов
Для таких средств, как препараты гормонов коры надпочечников классификация может быть в зависимости от их происхождения или действия.
В зависимости от их действия различаются:
- заместительные средства (являются аналогами гормонов, и используются при недостаточности функции коры надпочечников);
- антагонисты (применяются при избыточной продукции того или иного гормонального вещества).
По происхождению они могут быть аналоговыми (в этом случае имеют не только глюкокортикоидную, но и минералокортикоидную активность), и синтетическими (не имеют другого действия, кроме глюкокортикоидной активности).
Глюкокортикоиды и препараты
Основной задачей глюкокортикоидов является сохранение адекватного метаболизма в организме при наличии экстремальной ситуации. В медицинской практике применение этих средств достаточно широко. Их используют и как заместительную терапию при снижении активности надпочечников и для купирования воспаления и аллергии при других заболеваниях.
Действие
Они действуют следующим образом:
- При стрессовой ситуации выработка гидрокортизона увеличивается в 20 раз. Это позволяет ему проникать в ядра клеток и вызывать метаболические изменения.
- Повышают скорость выработки глюкозы в клетках печени, тем самым вызывают ее увеличение в крови, что важно при голодании и повышенной потребности организма в энергетической подпитке.
- Производят угнетение синтеза белка при повышении его распада, что приводит к отрицательному азотистому балансу. Поэтому начинают тормозится процессы пролиферации и задерживается регенерация тканей. У детей такая реакция приводит к задержке роста.
- Избыточное количество глюкокортикоидов приводит к перераспределению жира, он начинает откладываться на лице и верхней части туловища.
- Легкая минералокортикоидная активность этих веществ приводит к задержке в организме натрия и выведению калия и кальция. Это приводит к повышению давления и явлению остеопороза.
- Глюкокортикоиды снижают активность воспалительных процессов и угнетающим образом действуют на иммунитет за счет угнетения лимфоидной ткани.
- Постоянное использование препаратов приводит к изменению процесса кроветворения.
- По принципу обратной реакции повышение содержания глюкокортикоидов в крови приводит к угнетению функции надпочечников за счет снижения активности выработки адренокортикотропного гормона.
- Отклонения со стороны психоэмоциональной сферы проявляются в виде торможения реакции, избыточного возбуждения или эйфории.
Препараты
Для лечения разнообразных патологических процессов в организме используются следующие средства:
- Гидрокортизон, или гидрокортизона сукцинат, ацетат. Используется в виде мазей или таблеток. Парентеральное введение практикуется редко. Используется также и вещество, которое входит в гормоны коры надпочечников кортизол.
- Преднизолон гормон коры надпочечников. Имеет более выраженный противовоспалительный эффект, выпускается в таблетках. Для внутривенного введения используется преднизолона гемисукцинат. Есть также и метилпреднизолон, который обладает более выраженной минералокортикоидной активностью. Метилпреднизолона акцепонат выпускается для местного применения, поскольку хорошо проникает в кожные покровы и снимает аллергическую реакцию при дерматозах.
- На фармацевтическом рынке применение находят и фторосодержащие аналоги гидрокортизона – дексаметазон и триамцинолон (синтетический гормон коры надпочечников). Они имеют минимальное влияние на обмен воды и солей, но при этом обладают выраженным противовоспалительным действием.
- Бекламетазона пропионат относится к средствам, практически не влияющим на процессы в организме. Он выпускается в виде ингаляций для местного использования при бронхоспазме или рините аллергического происхождения.
- Антагонисты глюкокортикоидов применяются в качестве ингибиторов синтеза при избыточной активности коры надпочечников. К ним относится митотан или метирапон.
Показания к использованию
Лекарственные средства с глюкокортикоидной активностью показаны при следующих патологиях:
- острая или хроническая надпочечниковая недостаточность;
- коллагенозы;
- кровоизлияние в надпочечники;
- ревматизм;
- хронический гепатит;
- кожные заболевания;
- бронхиальная астма и другие аллергические проявления в организме;
- острые лейкозы;
- шок;
- используются для подавления иммунитета при пересадке органов.
Для местного применения существуют мази на основе глюкокортикоидов, которые практически не всасываются в кровяное русло, и не оказывают системного воздействия.
Побочные действия
Использование глюкокортикоидных средств несколько ограничено в связи с множеством побочных эффектов, вызываемых препаратами этой группы:
- развитие отеков;
- повышение АД;
- увеличение количества сахара в крови;
- агрессивное воздействие на слизистую желудка с провоцированием развития пептической язвы и гастрита;
- снижение иммунных сил организма, что приводит к частым простудным и инфекционным заболеваниям, обострение хронических инфекций;
- вымывание кальция из костей (остеопороз) и частые переломы;
- характерный тип ожирения;
- снижение эозинофилов, нейтрофилов и лимфоцитов;
- повышение свертываемости крови;
- атрофия кожи и подкожной клетчатки в месте внутримышечного введения;
- нарушение психоэмоционального фона, психозы, судорожный синдром.
Минералокортикоиды
К минералокортикоидам относятся дезоксикортикостерон и альдостерон. Второе вещество обладает основной активностью в регуляции обмена солей и воды. При его участии в дистальных канальцах почек происходит резорбция воды и натрия. А выведение калия увеличивается. Недостаток данных веществ приводит к обезвоживанию организма.
Минералокортикоиды практически не оказывают влияния на углеводный обмен и не обладают противовоспалительными свойствами.
Для лечения был синтезирован дезоксикортикостерона ацетат или триметилацетат (пролонгированного действия) для внутримышечного введения. В настоящее время все чаще используется флоринеф.
Препараты с минералокортикоидным действием используются во время развития:
- хронической недостаточности коры надпочечников (в частности при болезни Аддисона);
- адинамии;
- миастении.
Побочными эффектами данных средств могут стать обширные отеки, асцит, повышение системного давления. Иногда может возникать левожелудочковая недостаточность и отек легких.
На данный момент используются и антагонисты минералокортикоидов. К ним относятся метирапон. Он обладает способностью угнетать и выработку глюкокортикоидов. Есть и такой препарат, как спиронолактон. Он блокирует действие минералокортикоидов на почечные канальцы и применяется как мочегонное средство.
Половые гормоны
Гормоны сетчатой зоны коры надпочечников — это вещества, которые в некоторой степени имеют влияние на половое развитие у детей и подростков, и функционирование половой сферы у взрослых людей. Их количество довольно незначительно, основная часть андрогенов и эстрогенов поступает в кровь во время работы половых желез.
Действие природных эстрогенов непродолжительное, так как они быстро деактивируются в печени. Поэтому препараты для использования при заместительной терапии делаются в вид масляного раствора.
Прогестерон отвечает нормальное течение беременности. Его недостаточность приводит к невынашиванию плода или бесплодию.
Андрогены несут ответственность за сперматогенез и обеспечивают либидо у мужчин. Препараты с таким действием используются при мужском климаксе, у женщин иногда применение находят в качестве комплексного лечения рака грудной железы.